1912年春袁世凯窃夺临时大总统宝座之后，立即着手实行反动的集权统一，逐步确立北洋军阀的军事独裁统治。但是他毕竟受到《临时约法》的制约，不能一下子撕下“忠于共和”的假面，所以又试图以政党对付革命派的政党政治，因而拉拢立宪派组织拥袁政党，旨在造成议会多数，压迫资产阶级革命派就范。这种局面使得一些资产阶级政治家对在中国实现西方议会民主政治的前景充满幻想，其中最典型的是宋教仁。宋教仁是一个留学日本6年、熟读西方资产阶级政治学说的资产阶级革命家，他十分倾慕欧美资产阶级的议会政治，特别是英国式的议会政治和政党内阁，并以此作为终身奋斗的目标。临时政府北迁后，他通过一段时间的奔走联络，于1912年8月以同盟会为基础，结合其他几个政团组成国民党，欲借国民党实现其政党内阁的宿愿。因此，国民党成立后，立即将国会选举作为党的中心工作。不但国民党本部特设“选举”一科，还要求各分部专注于筹备选举事宜。宋教仁向党内强调说：“我们此时虽然没有掌握着军权和治权”，但“世界上的民主国家，政治的权威是集中于国会的”，所以“我们要停止一切运动，来专注于选举运动……我们要在国会里头获得半数以上的议席，进而在朝，就可以组成一党的责任内阁；退而再野，也可以严密的监督政府，使它有所惮而不敢妄为；应该为的，也使它有所惮而不敢不为”。1912年底、1913年初，在国会大选中，国民党获得重大胜利，在参、众两院共计870个议席中独得392席，占全部议席的45%强，而拥袁的共和、民主、统一三党所得总和仅223席，不到总议席的26%。
1913年1月10日，袁世凯发布国会召集令，定于4月在北京召开国会。国民党内上上下下，无不喜形于色。宋教仁更是踌躇满志，大大增强了由国民党组阁、实现责任内阁制的信心，并有以国民党党魁身份（时任国民党代理理事长）出任内阁总理的抱负。于是不辞劳瘁，风尘仆仆，周游长江中、下游各省，到处发表演说，批评时政，大肆宣扬政党内阁制，指斥袁世凯政府“无一善状可述”，财政紊乱，实业不兴，民生困穷，外交方面，消极敷衍，无确定政策，实在是一个无能的、不符民意的、退步的政府。他的演说既是对袁世凯破坏资产阶级民主共和制罪行的揭露，也是对广大人民群众的一次民主思想的灌输和普及。作为第一代民主共和斗士，宋教仁的言论风采深得人心，“所至欢迎，大有倾倒一时之概”。在他的家乡湖南，他以百分之百的票数当选为参议员。他满怀信心地说：“国民党在全国的选举都已胜利，已占国会的绝大多数，大局已定，政党责任内阁一定可以成功。”他并不讳言自己的政治抱负，在《答匿名氏驳词》一文中，他回击当时社会上一些攻击者的无耻谰言说：“国家既为共和政治，则国民人人皆应负责任。有人焉自信有能力，愿为国家负最大之责任，此国家所应欢迎者……吾人之志则不讳言，实深愿将来能当此责任者也。且希望人人有此希望者也，惟枉道以得之则不可耳。”表明了他欲出面组阁的决心。宋教仁如此尖锐地批评时政，如此热衷于政党政治，激起一心集中权力、实行独裁的袁世凯及其北洋集团的极大忌恨。袁早已认定宋是国民党的“灵魂”，是他倒行逆施的“最大障碍物”。他曾对人说：“以暴力抢夺政权，我倒不怕，以合法手段来夺取政权，却厉害得多了。”袁党爪牙袁乃宽更为露骨地说：“目下最讨厌者，即宋教仁一人。”为了阻止宋教仁南下从事竞选活动，袁世凯亲自向宋教仁馈赠50万元，但宋不为所动，退回支票，如期南下；袁还曾表示，可以任命宋为内阁总理，条件是放弃责任内阁制，亦被宋所坚拒。袁恨恨地说：“噫！宋教仁欲组织政党内阁那？抑何相逼之甚也？”特别是，宋教仁并不以组成责任内阁为满足，还想凭借国民党在议会中的优势，与他党提携，通过民主选举，排斥专横跋扈的袁世凯，选举“最为愚呆脆弱的黎元洪为总统”，以便于控制总统，组成强大的“同志内阁”，保证革命党人牢牢地掌握住政权。为此，在他从事竞选活动、路过武昌时，曾“舌敝唇焦”地向黎元洪反复陈说，希望黎为首的共和党予以配合（但未得到黎的积极响应）。这个计划更大大触怒了袁世凯，使其必欲除宋而后快，见宋不为利诱，不为权倾，“乃暗萌杀意”。于是他与心腹党羽、国务总理赵秉钧策划了一个暗杀阴谋。1913年3月20日晚，宋教仁取道沪宁、津浦路北上入京，时至上海车站送行的有黄兴、廖仲恺、于右任等人。22时40分，宋走到检票处，突遭枪击，身中三弹，当即送进靶子路沪宁铁路医院。22日晨，因毒弹剧发，不治身亡。宋教仁为实现资产阶级民主制度奋斗了一生，最后献出自己的生命，享年仅31岁。他由于过分相信合法的议会斗争的威力，对袁世凯缺乏应有的警惕，当一些老革命党人劝他加强戒备时，他还不大相信，说：“吾一生光明磊落，平身无夙怨，无私仇，光天化日之政客竞争，安有此种卑劣残忍之手段？吾意异党及官僚中人未必有此，此特谣言耳，岂以此懈吾责任心哉！”劝的人多了，他只淡然说：“蛇影杯弓之事也，请毋虑。”“此为防不胜防之事，只有处之泰然。”果遭毒手后，临终前，仍致电袁世凯谓：“望总统开诚心，布公道，竭力保障民权，俾国会确立不拔之宪法，则仁虽死犹生。”不能不说这封电报表明了宋教仁对民主事业的真诚，但同时也说明他至死也没有看透袁世凯的反动本质。
宋教仁死后，国民党总部通告全体党员“为代理理事长宋先生服丧”。26日，孙中山即由日本东京赶回上海，亲致悼词，其中有：“作民权保障，谁非后死者！为宪法流血，公真第一人！”宋案发生后，袁世凯一面散布流言，说宋教仁之死系国民党内部争权的结果；一面又假惺惺地扮演了一出悲天悯人、贼喊捉贼的丑剧。袁世凯先于21日致电慰问，说什么：“岂意众目昭彰之地，竟有凶人敢行暗杀，人心险恶，法纪何在？”怒骂“何物狂徒，施此毒手！”22日，又故作姿态地发布大总统令，称颂宋教仁“缔造共和，厥功甚伟”，“方期大展宏猷，何意遽闻惨变？”并电饬江苏都督程德全、民政长应德闳；“穷究主名，务得确情，按法严办！”23日，一个名叫王阿发的古董商向上海捕房提供了重要线索，当天即将要犯应桂馨逮捕归案，次日又抓获凶手武士英，搜出应桂馨与内务部秘书洪述祖往来的密电文本及函电多起、五响手枪一支。这些密电、函件主要包括：国务院总理赵秉钧致应桂馨密函一件、应桂馨致赵秉钧密电一通、洪述祖致应桂馨密函六件、应桂馨致洪述祖密电一通。其中：洪述祖在1913年2月1日致应桂馨的密函中，指示应要“做一篇激烈文章”，意指采取激烈行动，即刺杀宋教仁。2月2日，应桂馨密、电赵秉钧，报告已由日本购买孙中山、黄兴、宋教仁“劣史”，印刷10万册，拟在横滨发行。2月4日，洪述祖密电应桂馨，告知应2日致赵秉钧之密电已“面呈总统”，总统“阅后颇有喜色”，并夸赞应“颇有本事”。又嘱刺宋事，“既有把握，即望进行”。2月12日，洪述祖致应桂馨密函，告以应之来函“已面呈总统、总理阅过”，为避人耳目，嘱以后不必通电国务院，赵秉钧已将刺宋事全归洪一人经手，有事径与洪一人联系即可。3月13日，洪述祖致应桂馨电：“毁宋酬勋位。相度机宜，妥筹办理。”3月14日应桂馨致洪述祖电：“梁山匪魁（指宋教仁）四出扰乱（指宋在各大城市演说鼓吹政党内阁制），危险实甚。已发紧急命令，设法剿捕之。”3月21日应桂馨致洪述祖电：“匪魁已灭，我军无一伤亡”等等。这些物证确证了杀人主使者正是袁世凯及赵秉钧，同谋犯是内务部秘书洪述祖，布置行凶的是上海大流氓应桂馨（又名应夔丞），杀人凶犯是兵痞武士英（又名吴福铭）。
宋案发生后，应如何处理此案，国民党内部发生意见分歧。孙中山主张立即组织讨袁军，武力讨袁，但在党内居少数地位。以黄兴为首的部分国民党领导人主张“法律解决”，建议组织专门审理宋案的特别法庭，推黄郛为主裁，王宠惠、伍廷芳为承审官，以避免来自北京方面的行政干涉。这个建议通过江苏都督程德全向袁世凯政府提出，袁假惺惺地表示同意，暗中却指使司法总长许世英以“不合编制”为借口，加以反对。组织特别法庭审理宋案的建议不能实行，而改由在地方法院内设特别旁听席，以接待与本案有关人士，并确定由上海地方法庭负责审理。4月16日、17日，上海会审公堂先后将凶犯武士英和应桂馨移交上海地方检察厅看管。24日，武士英突然死于狱中，此乃袁世凯杀人灭口之计。26日，程德全与应德闳发表通电，将有关宋案的证据全部发表。上海方面开审多次，原告律师提出必须票传赵秉钧、洪述祖到案，否则不能洞悉确情。然而洪述祖已于宋案发生后不久逃到青岛隐蔽起来，赵秉钧则提出辞职，袁世凯只准其“请假”。5月8日，上海地方检察厅票传赵秉钧到案，袁、赵一时慌忙元计，便想出一个奇妙的抵制方法：在北京制造所谓“暗杀风”谣传，借此滥施逮捕，煞有介事他说搜出一个什么“血光团”的名册来，接着逮捕国民党议员谢持，诬为“血光团”团员。又贿买周予儆自首为“女子暗杀团”团长，“供”出她是奉黄兴之命到北京进行政治暗杀的。北京地方检察厅即票传黄兴到案对质，用以抵制上海票传赵秉钧，使沪上法院对“宋案”的审理进行不下去，“法律解决”之路被堵塞。
“宋案”本来就不是单纯的法律问题，而是反映着要求资产阶级民主制度的民族资产阶级与以袁世凯为代表的大地主、大买办阶级的阶级斗争的重大政治问题；是袁世凯破坏民主共和、实行武力统一政策的必然结果，也是资产阶级革命党人放弃武装斗争、转而向袁世凯妥协的必然结果，是袁世凯铲除异己、实行独裁专制、准备复辟封建帝制的一个重要步骤。袁世凯既悍然杀害宋教仁，便一不做，二不休，决心彻底铲除资产阶级革命势力，就在宋案真相公布的同一天，4月26日，悍然非法与帝国主义签订2500万镑的“善后大借款”合同，以为发动反革命内战筹备资金。又于5月1日任命北洋宿将段祺瑞为“战时内阁”总理，为发动内战做好了一切准备。原来以黄兴为首的主张“法律解决”的部分国民党人也逐渐觉悟过来，准备武力讨袁。7月12日，“二次革命”爆发。“宋案”和“善后借款”案成为“二次革命”爆发的导火线。
与“宋案”有关的人犯应桂馨、赵秉钧、洪述祖等均未得善终。应于1913年7月乘沪上战乱时越狱逃出。“二次革命”失败后，认为国民党失势，该是他的出头之日了，于1913年11月公然发出“请平反冤狱”的通电。1914年1月入京，招摇过市，19日出京时在京、津铁路客车上被袁世凯派出的刺客杀死。应桂馨死时赵秉钧在天津任直隶都督，兔死狐悲，赵公然通电严缉杀应之凶犯，并在长途电话中对袁说：“应桂馨如此下场，以后谁还敢替总统办事！”2月17日，赵七窍流血而死。洪述祖则于洪宪帝制失败后，被宋振吕（宋教仁之子）和刘白（宋教仁秘书）拿获，以杀人罪于1919年4月5日被处绞刑。从法律角度说，“宋案”至此终结。
